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苯丙酸诺龙

2023-01-14 16:23:10 暂无评论 百科资料

丙酸诺龙为蛋白同化激素类药,既能增加从氨来自基酸合成蛋白质,又能己派判控至白口抑制氨基酸分解生成尿360百科素,并有促进体内钙严流粉罪究移名质蓄积的功能。其同化作用较其他睾丸素类衍生物强大而持久,而其男性激素作用电散谈农官案却较小。主要用于蛋亚创行乙酒卷形白质缺乏症,如严重灼伤、恶性肿瘤患者手术前后、骨折后不易愈合和严重骨质疏松症、早产儿生长发育显著迟缓等。

  • 中文名 苯丙酸诺龙
  • 外文名 NandroloniPhenylPropionas
  • 分子式 CH27O3
  • 类别 同化激素类药

基本信息

 讲弱创生价读 药品名:苯丙酸诺龙英文名:NandroloniPhenylPropionas

蛋白质的二级结构

  别名:苯丙酸去甲睾酮、多乐宝灵、DUrabolin、Nandrolin、Strabolene

  来源她之史研(分子式)与标准:本品为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。按干燥品计算,含C27H34O3应为97.0~103.0%。

  类别:同化激素类药

物化性质

  性状:为白色或乳白色结晶性粉末

  可溶性:几乎不溶于来自水,溶于乙醇或脂肪油

  Meltin360百科g_point93-99

  蛋白同化激素,能促进温收料由坏工限答重体内蛋白质合成代谢及钙质蓄积,其作用强而持久。

其他信息

  贮藏:避光、密闭保存

  制剂:注射剂银念极-每支1ml:10mg、1ml:25mg。

药理药动

  蛋白同化作用为个界翻皇省七修甚移宁还丙酸睾酮的12倍,而雄性化作用仅为丙酸睾酮的1/2。肌注100mg后,1~2天血药浓度达峰值。适宽盐时应症:①女性晚期乳腺癌姑息性治疗;②伴有蛋白分解的消耗性疾病的治疗。用法用量:成人常用量①女性转移性乳腺味粉依群升癌姑息性治疗:每周25~10体支评热左局社却仍误0mg。肌内注射:一般需持续至12周,如有必要,治疗结束4周后,可进行第二疗程。②蛋白大量分解的严重般验万酒消耗性疾病,如严重烧伤、钱欢弦又国随治出续刑慢性腹泻、大手术后等。每周25~50mg,肌内注射,同时需摄入充足的热量和极编年离破温极答歌述蛋白质。制剂与规格:苯丙酸诺龙注射液(1)1ml:25mg(2)1ml:50mg肌注:成人每次25-50mg,儿童每次10mg,婴儿5mg。每1-2周一次

性状及鉴别

  本品为白色或类白色结晶性粉末;有特殊京势钢器存龙月农饭县臭。本品在乙醇中溶解层这唱城,在植物油中略溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点为93~99℃比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。依法测定,比记坏便笔望面盾镇旋度为+48度至+来自51度。

乙醇分子图

  鉴别:取本品约50mg,加甲醇2ml溶解后,加盐酸氨基360百科脲试液4ml,加热回流30分钟,置水浴上浓缩,放冷,滤过;沉淀用甲醇洗涤数次,再用水洗净后,在105℃干燥,依法测定(附录ⅥC),熔点约为182℃,熔融时同时分解。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集231图)一致。

功能与主治

  用于低蛋白血症、营养不良、小儿发育不良、手术后及慢性消化性疾并骨折不愈合及严重的骨质疏松、垂体性侏儒症、功能性子宫出血、子宫肌瘤以及艺距省化报米地击福不宜手术的乳腺癌。也可用于纠正糖皮质激素所致的负氮平衡。此外,对慢性冠状动脉困度延刑握雷降孙功能不全、心肌梗塞、溃疡并视网膜炎等也坚九住转企似短钟作为辅助用药。长期应用可引起水、钠潴留,女性月定烈比杂经紊乱及轻微男性化,血钙过高及骨质增生,黄疸及肝达北曲章观买脏损害,如有异常应停药,并给予相应治疗谓初蛋看而。生长期儿童长期或(及)过量用药可使骨骺提你岁才燃差从早闭合,长骨生长抑制。(右图应为β-苯乙醇,因为不知道如何修改,故在此做注)

药物说明

分类名称

  一级分类:皮肤科用药 二级分类:激素类药物 三级分类:

药品英文名

  Nandrolone Phenylpropionate

药品别名

  苯丙酸去甲睾酮、苯丙酸去甲睾丸酮、多乐宝灵、正男性酮、南诺龙、Durabolin、N脸走orandrol、Nor团井根殖历负贵矛话androstenolonePhenylpropionate

药物剂型

  注射剂:调千矛10mg(1ml),25mg(1ml),50mg(1ml)。

药理作用

  参见丙酸睾酮,本药蛋白同化作用为丙酸睾酮的12倍,而雄性化作用仅为丙酸睾酮的1/2,分化指数为8。其蛋白同化作用及雄性化作用居汽认均经雄激素受体发挥作策接镇座总级马它用。本药能促进蛋白质合成,并有使钙磷沉积、促进骨组织合成和抑制蛋白质异生等作用。

药动学

  肌内注射本药100mg后,1~2天血药浓度春原席危朝临宁达峰值,药效可维持1~2周。

适应证

  1.用于女性晚期乳腺癌姑息治疗、功能失调性子宫出血、子宫肌瘤等。2.还可用于蛋白缺乏症,如严重灼伤、手术前后、骨折不易愈合和骨质疏松、早产儿及儿童发育不良、食欲缺乏、慢性腹泻和其他严重消耗性疾病,在进行病因治疗的同时可给予本药作为辅助治疗药。3.用于红皮病、皮肌炎与多发性肌炎(皮肌炎)、遗传性血管性水肿、长期应用糖皮质激素者。

禁忌证

  肝肾疾病、高血压、前列腺癌患者及孕妇禁用

含量测定

  其他甾体取本品适量,精密称定,以甲醇为溶剂,配制成每1ml含2mg的溶液(1)与每1ml含0.04mg的溶液(2)。用含量测定项下的方法和溶液,取8μl注入液相色谱仪,调整仪器灵敏度,使主成分峰高度达记录仪的满标度。再分别取溶液(1)和(2)各8μl,进样。记录色谱图至主成分峰保留时间的1.5倍。溶液(1)显示的杂质峰数不得超过3个,各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液(2)主峰面积的1/2和3/4。干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录ⅧL)。

五氧化二磷

  含量测定:照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水(82:18)为流动相;检测波长为241nm。理论板数按苯丙酸诺龙峰计算应不低于2300,苯丙酸诺龙峰与内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备 取丙酸睾酮约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。

  测定法:取苯丙酸诺龙对照品约50mg,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取该溶液与内标溶液各5ml,置25ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀;取8μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定,按内标法以峰面积计算,即得。

测定法

  方法名称: 苯丙酸诺龙原料药-苯丙酸诺龙-高效液相色谱法

  应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定苯丙酸诺龙原料药中苯丙酸诺龙的含量。

  本方法适用于苯丙酸诺龙原料药。

  方法原理: 供试品经甲醇溶解并定量稀释,加入内标后再经甲醇定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长241nm处检测苯丙酸诺龙的峰面积,计算出其含量。

  试剂: 1. 甲醇

  2. 丙酸睾酮

  仪器设备: 1. 仪器

  1.1 高效液相色谱仪

  1.2 色谱柱

  十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按苯丙酸诺龙峰计算应不低于2300。

  1.3 紫外吸收检测器

  2. 色谱条件

  2.1 流动相:甲醇 水=82 18

  2.2 检测波长:241nm

  2.3 柱温:室温

  试样制备: 1. 内标溶液的制备

  精密称取丙酸睾酮50mg,置50mL量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,即为内标溶液。

  2. 对照品溶液的制备

  精密称取苯丙酸诺龙对照品50mg,置25mL量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取该溶液与内标溶液各5mL,置25mL量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。

  3. 供试品溶液的制备

  精密称取供试品50mg,同对照品溶液的制备,即为供试品溶液。

  注:"精密称取"系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。"精密量取"系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

  操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长241nm处测定苯丙酸诺龙(C27H34O3)的峰面积,计算出其含量。

  参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,二部,p.319。

对白血症治疗

  首先应治疗引起蛋白质摄入不足、丢失过多、分解亢进的原发疾病。若原发疾病无禁忌,可给予高蛋白质、高热量的饮食,使每日摄入蛋白质达60~80g,保证充足热量供应(2500千卡/日以上),并酌情使用促进蛋白质合成的药物。消化功能差者,可予流食或半流食,同时补充足够的维生素。病情严重者,可输入血浆或白蛋白。

  除有原发疾病的表现外,其主要临床表现是营养不良。氮负平衡使皮下脂肪和骨骼肌显著消耗,病人日益消瘦,严重者呈恶液质状态。胃肠道粘膜萎缩,胃酸分泌减少,消化酶减少,因而食欲差。疲乏、无力也是常见症状,病人不爱活动,体力下降,反应渐趋迟钝,记忆力衰退。多有轻、中度贫血,经常头晕,可有体位性低血压和心动过缓。浮肿的发生与血浆有效渗透压减低有关。体液的渗透压与其所含溶质的分子量成反比,白蛋白分子量较小,是维持胶体渗透压的主要成分,血浆与组织液的总渗透压相差不大,但因血浆内所含不能渗透过毛细血管壁的白蛋白较多,故血浆的渗透压较高,从而使水分有从组织液进入血浆的趋势。血浆白蛋白减少时,有效渗透压减低,使组织间潴留过多的水分,而出现浮肿,浮肿严重时可出现胸水及腹水,此外,还可有性功能减退、闭经、骨质疏松、机体抵抗力差等。血浆纤维蛋白原减少者可有出血倾向。诊断:血浆总蛋白质<6.0g%有相应临床表现即可确诊。

部分生产企业

  上海市第九制药厂、上海华联制药有限公司、浙江仙琚制药股份有限公司、湖北制药有限公司

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