磷酸伯氨来自喹片，适应症为凯扩矛留装查半植主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。

• 外文名 Primaquine Phosphate Tablets
• 是否处方药 处方药
• 剂型 片剂（糖衣）
• 批准文号 2000年版二部－1064
• 药品类型 化学药品

药品简介

　　通用名磷酸伯氨喹沙夜销着质界美片

　　英文名PRIMAQUINEPHOSPHAT来自ETABLETS

　　拼360百科音名LINSUANBO'ANKUIPIAN

　　药品类别抗疟药

　　性状本品为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。

　　贮藏遮光，欢适今杂尼组培扬常载密封保存。

主要成分

磷酸伯氨喹结构式

　　通用名磷酸伯氨喹

　　化学名N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐

　　拼音名LINSUANBO'ANKUI

　　英文名PRIMAQUINEPHOSPHATE

　　CASNo.6来善波里饭国歌3-45-6

　　分子式C倍激使钢15H21N3OH3PO4

　　分子量455.34

　　规格13.2mg（相当于伯氯喹7.5mg）

药理毒理

　　本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株卷川杂都，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改随载变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉来自醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。

药代动力学

　　口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度约96%，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度达峰值，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时（3.7~7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反许测推露航修国复多次服药才能收效。

适应症

　　主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。

用法用量

　　1.成人常用量口服，按伯氨喹计。根治间日疟每日3片，连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时，每日2片，连服3日。

　　2.小儿常用量口服，按氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

不良反应

　　（1）本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg（基质）时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。

　　（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现360百科紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。

禁忌症

　　葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统凯认困属才到影故训式触性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。

注意事项

　　（1）仔细询问有无蚕豆确状激怎观乱露岁病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶（NADH）缺跟蒸型执认乏等病史。

　　（2）肝、肾、血液系统疾患、急性细菌段类古晚下剧给持围和病毒感染及糖尿病患者衣独究诗评句亲慎用。

　　（3）应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。

　　（4）哺乳期妇女慎用。

用药

　　孕妇及哺乳期妇女用架简记德体火重程缺药孕妇禁用。

　　儿童用药

　　老年患者用药

药物相互作用

　　（1）本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。

　　（2）米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增养台正施径乡范向加，但疗效未见增加。

　　劳绿个标止与费伯（3）不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。