氟西泮〔典来自〕〔基〕 Flurazepam。常用其盐酸盐，为类白色或微黄色结晶性粉末;几乎无臭，味苦。有强引湿性，遇光变质。在水中极易溶解板挥妈盟派国太雨，在甲醇中易溶，在乙醇或氯仿中溶解。

• 外文名 Flurazepam
• 药品名称 氟西泮
• 别名 盐酸氟苯安定，妥眠多，氟安定
• 用法用量 每次15~30mg，睡前服

临床应用

氟西泮

　　作用

　　主要用于治疗各种失眠，如入睡困难、早醒、夜间多醒、多来自梦、主观性失眠、精神性失眠等。也可缓解神经官能症病人的焦虑状态，用于术前的催眠、镇痛等。用法

　　口服。15—30mg／次，睡前服。年老体弱者应从15mg开始，以360百科后按需调整剂量。15岁以下儿童不宜使用。

用药须知

　　不良反应

　　1、最常见的不良反应有眩晕、嗜睡、头昏、共济失调。后者多发生于年老、体弱者。亦可出现胃烧灼、恶心、呕吐、腹泻，便秘、胃肠痛等反应以及神经质、多语、不安、发抖、胸痛、关节痛、定向不清以及昏迷等反应。

　　2、较少见的不良反应有；精神混乱，情绪抑郁，头痛、恶心、呕吐刘王祖好则力雷促罗、排尿障碍等。详见各药项下。老年 、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制较敏感。注射用药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止；高龄衰也茶老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者，静注过速或与中枢抑推投杀灯评照沿夜制药合用时，发生率更高，情况也更严重。超量体症有：持续的精神紊乱，嗜睡深沉，胞圆孙频阳半课高益震颤，持续的说话不清，站立不稳，心动过缓，呼吸短促或困难，严重的肌无力。

　　3、突然停药后要注意者可能发生撤药症状。一般半衰证河期短或中等的本类药，停药后 2—3天出现，半衰期长者则在停药后 10—20天发生。撤药症状：较多端问仍杆员转叶统承见的为睡眠困难，异常的激惹状态和神经质；较少见或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥承汽阿教规国、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常的多汗。严重的撤药症状比较多见于长期服用过量的患者。也有曾在连续服用，血药浓度一直保持在安全有效范围内，几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹，多数病人为长时期单次夜间服药，撤药后探尔座波受渐发生。半衰期短的停药后发生快而严重。至于地西泮、氯氮卓探苏投验止关虽时等的活性代谢产物即奥沙西泮复树宗洲义等在血液内可持续数天至数周，所以停药后如果发生失眠反跳现象，要在10—20天之后才出现。

　　禁忌症

　　(1)对某一苯二氮卓类药过敏者，对其他同类药也可能过敏。

　　(2)本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期三个月内，氯氮卓和地西泮有增加胎儿致畸的危险，其他苯二氮卓类药也 有绍热们伤方洋此可能，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期 使用可引起成瘾，使新哪愿亮生儿呈现撤药症状。在妊免积此要希顾娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时用本类药，可导致新生儿肌张力软弱。

　　(3)氯氮卓、地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁，氯硝西泮、氟西泮、奥区收远沙西泮及其代谢产物也有此可能。由于新生儿代二互老南比服如书配谢本类药较成人慢，乳母浓如集宜便抓费空棉服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积年仍增比聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难，体重减轻。

　　(4)苯二氮卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，依此中枢神经可持久的抑制。

　　(5)老年人的中枢神经对本类药也常较敏感，静注且可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

　　(6)下列情况应慎用：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；②昏mi或休克时注射地西泮可延长和加重其意识障碍或低血压；③有药物滥用或成瘾史；④癫痫患者突然停药可导致发作；⑤肝功能损害可延长清除半衰期；⑥运动过多症，可发生药效反常；⑦低蛋白血症，可导致患者嗜睡难醒，尤其是氯氮卓和地西泮；⑧严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施，但阿普唑仑可能例外；⑨重症肌无力的病情可加重；⑩急性或易于发生的闭角型青光眼发作，因本类药可能有抗胆碱效应；⑩严重慢性阻塞性肺部病变，可加重通气衰竭；⑩肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期。

　　妊娠期，15岁以下儿童，肝肾功能不全及严重抑郁症禁用.

　　注意事项

　　（1）年老、体弱者剂量应限于15mg以内。

　　（2）不宜用于妊娠。如用药期间怀孕，则应停止使用此药。

　　（3）本品虽未发现依赖性，但仍应限制反复应用。

　　（4）15岁以下儿童禁用。

　　（5）反复应用者定期检查肝、肾功能，肝、肾功能不全者慎用。

　　（6）如超剂量时出现嗜睡、精神紊乱及昏迷，应洗胃，并予以支持疗法。如出现中枢兴奋，不宜用巴比妥类药，以免产生过度抑制。

　　（7）严重抑郁症患者慎用。

　　（8）乙醇、巴比妥类等中枢抑制药可增强其中枢抑制作用。

　　药物相互作用

　　本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

　　饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。

　　与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。

　　本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。

　　本品与钙离子通道阻断剂及其它降血压药物合用时，可使其降压作用增强。

　　本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。

　　本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和（或）频率改变，应及时调整剂量。

　　本品与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。

　　本品与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

　　本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可提高本品疗效并增加其毒性。

　　与利福平合用时，可增加本品的消除，使血药浓度降低。

　　与异烟肼合用时，可抑制本品的消除，使血药浓度增高。

　　12、与扑米酮合用，由于药物代谢的改变，可能引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量；

　　药物过量

　　中毒症状： 大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理： 立即催吐、洗胃、导泻以排除药物，并依病情给予对症治疗及支持疗法。

　　 氟西泮 - 药理药动

氟西泮

　　药效学

　　苯二氮卓类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏mi。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放，使氮离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制传译为降低神经元的兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率，可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，因GABA在中枢神经系统为抑制性递质，其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。②遗忘作用：地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立，从而影响近事记忆。③抗惊厥作用：部分地可能由于增强突触前抑制，抑制皮质丘4脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路，也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。药动学

　　口服后由胃肠道能充分吸收。经肝脏代谢。代谢物去烃氟西泮半衰期为30～100小时,属长效药。口服后15～45分钟作用始，0.5～1小时血药浓度达峰值，7～10天血药药浓度达稳态。 较慢地经肾脏排泄,代谢产物可滞留在血液中数天。

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　　北京益民药业有限公司、上来自海信谊万象药业股份有限公司、上海衡山药业有限公司、上海大众药业有限公360百科司

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