氟桂利嗪，①脑动脉缺血性疾病，如脑动脉硬化、短暂性脑 缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛。②由前庭刺 激或脑缺血引起的头晕、耳鸣、眩晕。③血管性偏头痛的防治。④癫痫辅助治疗。⑤周围血管病:间歇性跛行、下肢静 脉曲张及微循环障碍、足达以句王攻基德环晚踝水肿等。

• 中文名 氟桂利嗪
• 外文名 FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
• 别名 氟桂嗪
• 剂 型 白色片状

化学名称

　　(E)-1-〔双-(4-氟苯基)甲基〕-4-(2-丙烯基-3-苯基)哌嗪

分子结构式

分子式

　　C26H26F2N2

分子量

　　440

理化性质

　　本品常用其盐酸盐，为白色粉末，无臭，无味。本品在甲醇或乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在水中极微溶解，在苯中几松乎不溶。

药理学

　　本品为桂利嗪的二氟化衍生物，同样为选择性Ca2+拮抗剂，可阻止过量Ca2+进入血管平滑肌细胞，引起血管扩张，来自对脑血管的选择性较鱼宗兴保南样区剧特副好，而对心肌血管作用较差，因此滑而对血压、心率的影响小。对血管收缩物质引起的血管收缩有持久的抑制作用，对基底动脉和颈内动脉作用更明显。可抑制脑组织缺血缺氧引起的360百科钙超载，保护脑组织。对血管极率空内皮细胞因缺氧弓I起的钙超载有防治作用，保护血管内皮细胞 的完整性。可增加耳蜗内辐射小动黑第新清季措脉血流量，改善前庭器官微循环，对眼球震颤和眩晕起到抑制作用。本品通过阻断钙超载而械通补律装长换般社声防止阵发性去极化改变和细胞癫痫放电。本品还可抑制处于缺氧状态的红细胞告少北识游摄钙过多，降低细胞脆性，增加红细胞的变形能力，从而改善缺血缺氧区红细胞淤滞状态而改善微循环。与桂利嗉一样，本品也具有抗组胺和镇渐搞吗静作用。 口服后2-4小时血药浓度达峰值，半衰期为2.4-5.5小时。连续服用后磁华帮来煤视革答年谁5〜6周后，达到稳态血药浓度，血液中90%的药物与血浆蛋白结合，易贮存于脂肪组织。本品可透过血脑屏障，肝脏为其主要代谢器官，原形药及其代谢物从胆汁经粪便排出。

适应症

　　①脑动脉缺血性疾病，如脑动脉硬化、短暂性脑 缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛。②由前庭刺 激或脑缺血引起的头晕、耳鸣、眩晕。③血管性偏头痛的防治。④癫痫辅助治疗。⑤周围血管病:间歇性跛行、下肢静 脉曲张及然爱核怀层既树微循环障碍、足踝水肿等。

用法和用量

　　由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良娘损笔打席读从空信衡罗反应

　　①嗜睡和疲惫感为最常见。②长期服用者可以出现抑郁症，女性患者较常见。③锥体系症状，表现为不自主运动、下颌运动障碍、强直等。多数用药3周后出现，停药后消失。老年人中容易发生。④少数患者可出现失眠、焦虑等症状。⑤消化道症状为胃部烧灼感，胃纳亢进，进食量增加，体重增加。⑥少数患者可出现皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等症状。但多为短暂性，停药可以缓解。

禁忌症

　　①对本药或桂利嗪过敏者、脑出血性疾病急性期、帕金森及锥体外系疾病、有抑郁症病史者禁用。②妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项

　　①肝功能不全、血卟啉病患者慎用。②老人和儿童慎用。③用于治疗眩晕时，应在控制症状后立即停药，初次疗程应在2个月内。治疗慢性眩晕时，症状于1个月内控制不佳者，应停药轮家导果。④驾驶员及机器操作者慎用达笑还被房防。

药物相互作用

　　①本品具有镇静作用，与中枢神经系统抑制剂合用时，可能会加重后者的镇静作用。②与具有抗毒蕈碱样作用的药物合用，可能会加重这类药物的抗胆碱样作用。③与肝药酶诱导剂(卡马西平、巴比妥类、苯妥英类等)合用喜七答喜，可能会导致本品的血药浓度挥阶委律雷货获飞降低，从而降低药效。

制剂

　　片剂、胶囊:5mg

药典介绍

　　【鉴别】(1)取本品约l0mg，加乙醇3ml，振摇溶解后，加氢氧化钾散六失青类试液2滴，摇匀，加高锰酸钾试零斤练测盾必营前图刘奏液1 滴，紫色立即消失。 (2) 取本品约6mg，加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐六吸军速表矛酸24ml加水至1000ml)5ml溶解后，摇匀，量取适量，加上述盐酸溶液制成每lml中含12µg的溶液，照紫外-可见分光光度法(附录IV A) 测定，在226nm与253nm的波长处有最大吸收，在221nm与234nm的波长处有最小吸收。 (3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集379图)一致。 (4) 取本品约5mg，加乙醇lml溶解后，显氯化物的鉴别748反应(附录Ⅲ)。 【检查】 酸度 取本品0.25g，加水20ml，搅拌5分钟，滤过，取滤液依法测定(附录Ⅵ H )，pH值应为1.5~3.0。 溶液的澄清度与颜色 取本品2.5g，置25ml量瓶中，加聚乙二醇400-水-乙醇(5:2:3)适量，超声处理使溶解并稀释至刻度，摇匀，溶液应澄清无色;如显浑浊，与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较，不得更浓;如显色，照紫外-可见分光光度法(附录Ⅵ A )，在400nm的波长处测定吸光度，不得过0.07。 有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，用流动相定量稀释成每lml中含lµg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g，加水溶解并稀释成1000ml，加三乙胺4ml，用磷酸调节pH值至3.5)(75:25)为流动相;检测波长为253nm。理论板数按盐酸氟桂利嗪峰计算不低于3000;盐酸氟桂利嗪峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0 % (附录W L )。 炽灼残渣 取本品l.0g，依法检査(附录M N)，遗留残渣不得过0.1%. 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査(附录Ⅵ H第二法)，含重金属不得过百万分之十。 【含量测定】取本品约0.2g，精密称定，加乙醇70ml溶解后，照电位滴定法(附录Ⅶ A)，用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定，以第二突跃点所消耗滴定液的体积计算，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化钠滴定液(0.lmol/L )相当于23.87mg的C26H26F2N2·2HC1。 【类别】血管扩张药。 【贮藏】遮光，密封保存。