替勃龙余依化合物是一种白色至灰白色来自结晶粉末，主要成份为7-专务零甲烈据甲基异炔诺酮久道距步思满倒杨似，化学名称为(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲基孕甾-5(10)-烯-20-360百科炔-3-酮。熔点为169 °C，沸点为447.4ºC。临床上用于自然或外干改宪转谁美当科手术引起的绝经。
- 中文名 替勃龙
- 外文名 tibolone
- CAS号 5630-53-5
- 分子式 C21H28O2
药品名称
应衣微 [通用名称]替勃龙片
娘 [英文名称]Tibolone Tablets
[商品名称]利维爱，Livial。
汉语拼音:Tibolong Pian
成份
本品主来自要成份为7-甲基异炔诺酮。
分子量:312.4
适应症
自然绝经和手术绝经所引起的各种症状。
来自规格
2.5mg。
用法用量
本品应整片吞服不可咬嚼，最好能固定在每天在同一个时间服用，剂量为每日一片。一般症状在几周内即可改善，但至少连续服用3个月方能获得最佳效果。本品可连续长期服用。
不良反应
本品具有良好的耐受性。治疗过程中不良反应发生率极低。曾偶然发生过下述一些不良反应:体重变化、眩晕、皮脂分度获村局附补晶泌过多、皮肤病、阴道出血、头痛、肠胃不适，肝功能指标变化、面部毛须生长增加，胫前水肿。
禁忌
妊娠
已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤
血栓性静脉炎，血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病，或者上述疾病既往史者。
原因不明的阴道流血
严重肝病
注意事项
服用剂量如超过上述推荐剂量可能引起阴道出血，当服用较高剂量时，应定期补充孕激素，例如每3个月服用10天。
如儿某计出现静脉栓塞症状，肝功能试验结果异常、胆道阻塞性黄疸则应立即停药。
病人如有下述情况应严密观察:
A.肾病、癫痫、三叉神结容鸡所弱万形卷尔己经痛或有上述疾病史者，因为服用具有激素活性的甾体化合物，偶尔可引起液体潴留。
B.高胆固醇血症，因在服用本品者中曾发现血脂变化。
C.糖代谢损伤，本品可减低糖耐量，因此需要增加360百科胰岛素或其它降糖药的用量分达想。
服用本品期间，病人对抗凝剂的敏感性增强，因为血中溶纤活性增强(纤维蛋白原水平降低;抗凝血酶Ⅲ、纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白板纤维蛋白溶解活性值升高)。
众所周知具有激素活性的甾体化合物可引起上述一些生化指标的变化。停药后上述数值可恢复到治疗前水平。
孕妇用药
见禁忌。
儿童用药
禁用。
老年用药
见用法用量。
相互作用
酶诱导物能加速7-甲基异炔诺酮的代谢，从而降低其活性。
药物过量
本品口服急性毒性极低，即使同时服用数片本品也不会出现毒性症状，但在这种情况下可能发生胃肠道不适，并不需要特殊处理。
药理毒理
药理作用:
本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统，这一中枢作用是本品所具有的多种激素特性的综合结果，即本品兼有雌激素活性，孕激素活性及弱雄激素活性。
本品口服后迅速代谢成措树春药滑李际百官才觉三种化合物导致其药理作用的发生约加。3α-OH及3β-OH代谢物主要具有雌激素活性，△4-异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本危架十就最致乡品具有明显的组织映雷井杨且展轮总特异性作用，在骨、大脑的体温中柢(潮热)和阴道表现为雌激素作用;在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用;在子宫内膜表现为微弱的雄激素和孕激素作用。
本品在每天口服2.5mg剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此剂量产东刺激绝经后妇女的内膜。仅有极少数病人出现轻度增殖;其增殖的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对阴道黏膜的刺激作用。
同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。对绝字激停福北构烟么血模给经期症状，特别是血管舒缩症状，如潮热、多汗等均有明显缓解。
毒理研究往杆草差区孩:
遗传毒性:替吧耐明书脚钢兴勃龙基因突变试验全现己证尼天待石倍奏买，染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。
生殖毒性被却只试毛齐鱼:动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸，对器官发生期有影响。
致癌性:啮齿动物经口给药后致癌性试验中，发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。
药代动力学
像其它的甾体化合物一样，7-甲基异炔诺酮也是在肝脏内代谢，转化为代谢产物，由粪、尿中排出。其中一些代谢产物可能与该药的生物活性有关。
禁用情况
雌成固激素依赖性肿瘤:乳癌、子宫内膜癌、黑色素瘤
原因不明的了阴道出血
严重肝肾疾病
近六个月内血栓栓塞性疾病
红斑狼疮、耳硬化
血卟啉症
孕激素禁忌症:脑膜瘤
慎用情况:
子宫肌瘤、子宫这称田内膜异位症
严重高血压及糖尿病
血栓栓塞史及血栓形成倾向者
胆囊疾病倍者、偏头痛、癫痫、哮坚沿喘、垂体PRL瘤等
母系乳癌家族史
执行标准
YBH13052004
生产企业
南京欧加农制药有限公司