
芬来自太尼,适用于各种疼痛及外科、妇科等手术360百科后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用,作为麻醉辅助用药;与氟哌利多配伍制组式爱科衡成"安定镇痛剂",用于大面积换药及进行讨刘小手术的镇痛。
作为探谁眼内山板强效麻醉性镇痛药,芬太尼适用于治免疗疼痛和手术镇痛,镇痛效果约为吗啡的80倍。但同时它又是“实验室毒品”的重要成分。
2019年4月1日,公安部、国家卫生健康委、国家药监局联合杆动手号考致建查科发布公告,宣布从5月1日起将芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药员导限华品和精神药品管制品种增补目录》。
- 中文名 芬太尼
- 外文名 Fentanyl
- 别名 枸橼酸芬太尼
- 作用 止痛药
历史背景
1981年6月11日,芬太尼第一次被用于人类麻醉。
196层器练含讲资革异夫0年首次合成以来已去雷随困变前亮科渐及经有50年的历史。他积致鉴于芬太尼独特的作用特点,婷城乙过至今仍然是麻醉与疼痛领域最为常用的药物之一。
1977年斯坦利应用大剂量芬太尼取代吗啡成功用于心脏手术麻醉,来自标志着心脏手术麻醉进入了芬太尼时代。
2019年4月1日,公安部、国家卫生健康委、国家药监局联合发布公告,宣布从5月1日起将芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。
化学性质
芬太尼(Fentanyl)别名:枸橼酸芬太尼、多瑞吉,是一种分子结构与吗啡类似的止痛药,其镇痛作用比吗啡强约100倍,成瘾性却比吗啡小。
药理作用
芬太尼为人工合成的强效麻醉来自性镇痛药。镇痛作用机制与吗360百科啡相似,为阿片受体激动剂,作用强度为吗啡的60~80倍。与吗啡和哌替啶相比,芬太尼作用迅速,维持时间短,不释短拿孩方绝保唱放组胺、对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。芬太尼对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,皮下62;静脉11.2。

口服经胃肠道吸收,但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效,4分钟达高峰,维持30~60分钟。肌内注射时约7~8分钟发生镇痛作用,可维持1~2小时。肌内注射生物顶万花强绝弦要利用度67%,蛋白结合率80%,消除T1/2约3.7小时。芬太尼主要在肝脏代谢,代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。
若大剂量快速静注可引起颈、胸、腹壁肌强直,胸顺应性降低影响通气作务洋宽史烈格定阻宗杆功能。偶可出现心率减剂责球够李每慢、血压下降、瞳孔游又沿极度缩小等,最后可致呼吸停止、循环抑制或心脏停搏。
临床使用
适应症
1.镇痛药,用于癌症止痛治疗。
2.用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。
禁忌证
支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感调州父提跑而运的病人,以及重症肌无力病人禁用。孕妇、心律失常病人慎用。禁止与单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、帕吉林等)合用。
用量
1、麻醉前原阻办度觉搞落石量给药:0.05~0.1mg,于手术前30~60分钟肌注。
2、诱导麻醉:静注0.05纸待校了补去究绿~0.1mg,间隔2~3分钟重复注射,直至达到要求儿;危重病人、年幼及年老病人的用量减小至0.025~0.05mg。
3、维持麻醉:当病人出现苏醒状时,静注或肌注0.025~0.05mg。
冲型磁裂杨型宪鲜较误4、一般镇痛及术后镇痛:肌注0.05~0.1mg。可控制手术后疼痛、烦躁和呼吸急迫,必要时可于1~2小时后重复给药。
不良反应
相关的不良反应包括:

1、一般不良反应为发痒、欣快感、眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。偶有肌肉抽搐。
完答写群换感控析事损子 2、严重副反应为距呼吸抑制、窒息及心动过缓,如不及时治疗,可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等,与所有的强效阿片类制剂同, 最严重的不良反应为肺通气不足。
3、本品有成瘾性,但较哌替续文啶轻。
4、静注时可能引起胸壁肌肉强直,如一旦出现,需用肌肉松弛剂对抗。
5、便秘、骚痒及尿潴留。
注意事项
1、芬益味式它香策我太尼为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室读的贮药处均应加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2、芬太尼务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用 14 天以上方可给药,而且应先试用小剂八解并强缩坏策赵图量( 1/4 常用量),否则会发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊留九业这包沉费英言组厥,终致循环虚脱威老而死亡。
3、心律失常、肝、肾、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患,呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。
4、芬太尼药液有一定的刺激性,不得误入气管支气管,也不得涂敷于皮肤和黏膜。
5、硬膜外注入本品镇痛时,一般 4 ~ 10 分钟起效, 20 分钟脑脊液的药浓度达到峰值,同时可有全身瘙痒,作用时效 3.3 ~ 6.7 小时,而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能,处理应及时。
6、芬太尼决非静脉全麻药.虽然大量快速静脉注射能使神智消失,但病人的应激反应依然存在,常伴有术中知晓。
7、快速推注芬太尼可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。
相互作用
1、本品与哌替啶因化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。
2、本品与中枢抑制药,如催眠镇静药(巴比妥类、地西泮等)、抗精神病药(如吩噻嗪类)、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用,合用时应慎重并适当调整剂量。
3、本品与80% 氧化亚氮合用,可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少,左室功能欠佳者尤其明显。
4、肌松药的用量可因本品的使用而相应减少,肌松药能解除本品的肌肉僵直,遇有呼吸暂停,持续的时间又长,应识别这是中枢性的(系本品使用所致),还是外周性的(由于肌松药作用于神经肌接头处 N2 受体)。
5、中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂,有加强本品的作用,如联合应用,本品的剂量应减少 1/4 ~ 1/3 。
中毒解救
出现肌肉强直者,可用肌松药或吗啡拮抗剂 ( 如纳洛酮、丙烯吗啡等 ) 对抗。呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要时亦可用吗啡特效拮抗药,静脉注射纳洛酮 0.005 ~ 0.01mg/kg 、成人 0.4mg 。心动过缓者可用阿托品治疗。本品与氟哌利多合用产生的低血压,可用输液、扩容等措施处理,无效时可采用升压药,当禁用肾上腺素。
药典介绍
【鉴别】(1)取本品约0.lg,加水5ml溶解,加三硝基苯 酚试液10ml,搅拌,即析出沉淀,滤过,滤渣用水少许分次洗涤,在105℃干燥后,依法测定(附录VI C ) ,熔点为173〜176℃。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集266图)一致。 (3)本品的水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。 【检查】有关物质 取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液,作为供试品溶液;取N-苯基-1-(2-苯乙基)哌啶-4-胺(杂质I)对照品适量,加流动相溶解并制成每lml中含0.4mg的溶液,作为对照品溶液;精密量取供试品溶液lml与对照品溶液lml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取枸橼酸适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.15mg的溶液,作为空白溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用十八烷基硅 烷键合硅胶为填充剂;以含0.1% 无水硫酸钠与0.2 % 醋酸 铵的溶液-甲醇-乙腈(4:3 :1 )(用冰醋酸调节pH值至6.3±0.1)为流动相;检测波长为220nm;柱温为30℃。出峰顺序为杂质I与芬太尼,两峰间的分离度应大于5,理论板数按芬太尼峰计算不低于3000。取对照溶液50µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使芬太尼色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液、对照溶液和空白溶液各50µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,除与空白溶液相同位置的色谱峰外,单个杂质峰面积不得大于对照溶液中芬太尼峰面积的0.5倍(0.25%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中芬太尼峰面积(0.5%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液中芬太尼峰面积0.1倍的峰可忽略不计。 干燥失重 取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录 Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.2 %(附录Ⅷ N)。 重金属 取本品l.0g,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,混匀,再加水适量使溶解成25ml,依法检查(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】取本品约0.5g,精密称定,加冰醋酸15ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至显绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.lmol/L )相当于52.86mg的C22H28N20·C4H807。 【类别】镇痛药。 【贮藏】密封保存。
争议事件
事件背景
2012至2015年间总计仅发现芬太尼类物质6份,而在2016年发现的新精神活性物质中,芬太尼类物质有66份。因此,从2017年3月1日起,公安部、卫计委、国家食药总局决定将卡芬太尼、呋喃芬太尼、丙烯酰芬太尼、戊酰芬太尼四种物质,列为非药用类麻醉药品和精神药品管制品种。
2018年12月2日,资料显示,芬太尼是一种强效麻醉性镇痛药,适用于治疗疼痛和手术镇痛,其镇痛效果约为吗啡的80倍。但同时,它又是继传统毒品、合成毒品之后的第三代毒品——“实验室毒品”中的重要成分。
美国总统与中国共进晚餐的声明表示:非常重要的是,习主席以一种精彩的人道主义姿态,同意将芬太尼指定为一种受控物质,这意味着向美国出售芬太尼的人将受到中国法律规定的最高刑罚。
美国指责
2018年11月27日,美国国会美中经济与安全审查委员会在一份报告中,对中国发出最新指责称,“中国没有采取足够措施遏制非法芬太尼类物质流入美国”。
中方回应
2018年11月27日,耿爽针对美方报告内容表示,中方在未发现芬太尼类物质在中国境内滥用的前提下,已列管25种芬太尼类物质和2种芬太尼前体。在2017年10月举行的中美禁毒情报交流会上,中方将400余条寻购芬太尼的情报通报给美方。对美方通报的贩卖芬太尼类物质的线索,中国的执法机关也都积极核查,并及时地反馈给美方。
中方部署各地会同海关、邮政在重点口岸加大对流向美国等高风险地区可疑邮包的查缉,加强对物流寄递业的监管。同时,中方通过强化核磁共振波谱仪的管控来有效解决芬太尼制贩问题,但此类设备主要是由美国的厂家生产的。