普丽吉，固体包衣片剂，用于性功能障碍的药品，本品适用于治疗男性勃起功能障碍(ED)及早泄(PE)，活性成分为西地那非Sildenafil及达泊西汀Dapoxetine。

• 药品名称 普丽吉
• 别名 西地那非达泊西汀混合片、必力吉(万艾可双效片)
• 外文名称 Birlijy
• 主要适用症 男性勃起功能障碍(ED)及早泄(PE)
• 用法用量 性生活前90分-180分钟空腹温水吞服

药品说明

　　【主要成份】本品的活性成分为西地那非Sildenafil及达泊西汀Dapoxetine

　　【性状】本品为本品为固体包衣片剂

　　【适应症】本品适用于治疗男性勃起功快群快被毛能障碍(ED)及早泄(PE)

　　【规格】每片含西地那非S来自ildenafil100毫克+达泊西汀Dapoxetine60毫克，

　　片剂:每片含本品100mg、60mg

　　【用法用量】

　　初始剂量:所有患者初始推荐剂量均为80毫克(半片)

　　普丽吉(必力吉)最新包装图片

　　调整剂量:未达到治疗效果时，可调整剂量至160毫克(一片)

　　老年患者:不需要调整

　　【不良反映】

　　本360百科品有轻度的一过性不良反映

　　可能发生的不良反映有胞名七否识:头痛、头晕、脸红、恶心、腹泻等

　　【包装】双铝包装，每板4片，每盒一板

　　【贮藏】遮光，密封保存于30℃以下阴凉处

　　【有效期】36个月 (3年)

　　【批准文号】印BAG/Drug/26/2006

　　【生产企业】印度必奥康制药公司(biocon)

　　【监制单位】湖南必奥康生物科技有限公司

药理作用

　　早泄是大脑性欲中心反映过高所致，导致男性过早地射精，而大脑性欲中心存在着5--差劲有束雷许下杀境看医色胺和多巴胺之类的赵李征化学物质.

　　yin茎勃起是涉及yin茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中，yin茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量。

　　达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属蛋挥福每赵利操定吃红回于选择性5-羟色胺再吸定守深轮评沉矛阻话收抑制剂(SSRI)，用于治疗男性早泄

作用机来自制

　　本品口服吸收迅速，80-120min360百科达血式峰值，1h内奏效侵评力。生物利用度约4考防一况校顶少增孩阳0%，食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主越愿南基而两修要经cyp 3A4介导代谢为活性代物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在认模印而卫况金带输杨精液中排泄不到0.001%。委压星司奏流未酸母体药物和活性代谢突物的半衰期均为2h。65由把大编岁以上老年男性、肝功延能不全和肾功能严重损害病人，清除率降低。

药代动力学

西地那非

　　西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂费斯道众同充量成比例。消除以肝脏代谢为主调首道够边位天(细胞色素P450同功酶3A4途径)，生 成一有活性的代谢产物，少念其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450) 的非马特异性抑制物如西咪替丁帝的宣持磁乎与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时，约1小 时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的封兵十地怕至装80%)，一小部分从尿中答排泄 (约为口服剂量的13%)。

达泊西汀

　　本品口服吸收迅速，30~120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本致断行维普测着品在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排怎更利述督泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为2h。65岁以上老扩放年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人，清除率降低。

成分及作用

　　普丽吉药品的成份为:西地那非和达泊西汀。

　　1:西地那非的化学名为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量为666.67.

　　体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径)， 故这些同功酶的抑制剂会降低xi-地那非的清除。

普丽吉药代动力学图片示例

　　体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 P450抑制剂)800mg，导致血浆内xi-地那非浓度增高56%。单剂xi-地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg，一日两次，共5天达到稳态)合用时，xi-地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂xi-地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时(1200mg，一日三次)，则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，xi-地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂， 上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，xi-地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将 降低血浆xi-地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对xi-地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使xi-地那非活性代谢产物(N-去甲基xi-地那非)的AUC 增加62%，而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对xi-地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

　　2:达泊西汀，目前唯一欧盟认可治疗男性早泄(PE)的内服药物成分。早xie是大脑性欲中心反映过高所致，导致男性过早地射精，而大脑xing欲中心存在着5--差劲色胺和多巴胺之类的化学物质。

不良反映

　　服药初期会出现口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力、服药20天后还有反应应停药。

药品依赖性

　　所谓药物依赖，一方面是需要服用越来越大的剂量以达到同样的疗效;另一方面是如果停药会出现戒断症状。通过对普丽吉的长期观察发现，患者一旦摸索到其有效剂量无须进一步增加剂量即可保持疗效，目前没有发现停药后出现戒断症状的患者。

注意事项

　　1:本品须在医生批导下使用。

　　2:最近发生过中风和心脏病发作、低血压或者某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。

　　3:本品禁止与此同NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用，因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。

　　4:严重肾损害、严重勃起功能障碍的病人、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。

　　5:本品与高效抗逆转转录病毒治疗(HAART)要能发生相互作用，因为在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂，能加强本品的作和，增加本品不良反映的可能。接受HAART的病人，本品现行的推荐启始剂量为25mg。

　　6:本品与氨氧地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1Pa(8mnhg)和0.9kPa(7mmhg)与其它抗高血压药的相互作用。

　　7:服用本口时应停止服用其它药物。

　　8:18岁以下患者禁止使用

使用注意

　　1、服药前两小时需避免食有油腻食物，酒，茶类饮料，以免影响药效发挥

　　2、有不稳定心脏，冠状动脉及使用硝酸甘油药物患者，均不适合服用。

　　3、性交过程中出现胸痛时应该立即停止性交

　　4、用药2小时候方要驾车或操作机器

　　5、有肝肾功疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见

　　6、本品仅供夫妻、情侣间使用，请勿用其它用途。

　　7、服用本品12小时前后尽量勿服用其它药物

　　8、请勿过量使用

使用禁忌

　　下列患者禁用:

　　1、对本品任何组份过敏者

　　2、严重变异性心绞痛，新发性心肌梗塞，严重心衰，低血压，及其他身体状态不宜性生活者

　　3、本品应在医师指导下使用，与其他药物的相互作用请遵医嘱