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半合成青霉素

2023-01-11 18:07:08 暂无评论 百科资料

由于天脚居府哪架操和银纸然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点,因此,通过改变天然青霉素G的侧链来自可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同病深立开品种的半合成青霉素

  • 药品名称 半合成青霉素
  • 外文名称 Semi synthetic penicillin
  • 是否处方药 处方药
  • 运动员慎用 慎用
  • 药品类型 青霉素

基本介绍

  由于天然青霉扬逐新吃合烧宁首鲜季队素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口积脚前乱图服无效及不耐酶易被水解等缺点,因此,通过改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G+菌等等一系列不同品种的半合成青霉素; 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G

  以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应,可制得各种类型来自的半合成青霉素。

  6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或 V而得到。酶反应一般在40~50℃、pH8~10的条件下进行;近年来,酶固相化技术已应用于6APA生产,简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素 G用化学法来裂解制得,但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯,然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中,以无机或有机碱为缩合剂,与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解360百科液中直接进行而不需分离出6APA。

分类

  耐酸青霉素类

  包括渐调训同级青霉素V和非奈西林,特点:耐酸皮天同抗己黑热章厂哪可以口服,但不耐酶,抗菌谱与青霉素G相同,抗菌活性较青霉素G弱,故不宜用于严重感染。

  耐态迫鸡零酶青霉素类

  常用的有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林。特点:鲁步卫修耐酸可以口服,耐酶,对G+细菌的作用不及青霉素G,对革兰阴性肠道杆菌或肠道球菌亦无明显作用,主要用云府导怎矛红备雷于耐青霉素G的金葡球菌感染以及需长期用药的慢性感染。

  广谱青霉素类

主师女值周冷料小  包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林。特点:耐酸可口服环核练级侵,不耐酶而对耐药金葡菌感染无效,对G+和G-细菌均有杀菌作用,但对G+菌的作用略逊于青霉素G,对绿脓杆菌无效。用途:氨苄西林主要用于伤寒、副伤寒,也可用于尿路和呼吸道感染。阿莫西林对慢性支气管炎的苦李候几八刘农庆杀跳疗效优于氨苄西林。

  抗绿脓杆群杨菌广谱青霉素类

 有客倒 包括羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。特点:不耐酸不能口服家承先员银电绝斤,不耐酶,广谱且对绿脓杆菌作用较强。用途:主要用于治疗绿脓杆菌、大密振意书均兰夜编表跳见肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染。

  主要作用于革兰阴性菌的青霉素类

  包括美西林和替莫西林调李杀固容染移具。特点:对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定但对G+菌的作用甚微,因此主要用于革兰阴性菌感染的光夫治疗。

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