双氯芬酸，属表能又带效架于非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛及解热作用。用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性白伤关节痛、关节炎、来自非关节性风湿病、非关节性炎症引起的疼痛，各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛及各种炎症所致发热等。对于360百科某些动物来说新广松心，有毒害作用，如秃鹫。

• 中文名 甲氯芬那酸
• 英文名 Diclofenac
• 别称 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸
• 化学式 C14H11Cl2NO2
• 分子量 296.15

基来自本信息

化学性质

　　中360百科文名称:双氯芬酸

　　中文别名:此二点火2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸

　　英文名称:diclofenac

　　英文别名:2-[(2，6-dichlorophenyl) amino] benzeneacetic acid

　　CAS号:15307-86-5

　　EINECS号:239-348-5

　　分子式:C14H11Cl2NO2

　　分子量:296认任岩路略并之出告家断.15

　　物理性状

　　常用其钠盐，为无色结晶性粉末。可溶于水，水溶液呈碱性(pH8.7)。熔点189-192℃。

药品信息

　　药物名称:双氯芬因酸

　　外观:白色结晶性粉末。

双氯芬酸

　　执行标准:EP

　　含量:≥99%

　　产品用途:消炎镇痛药。

　　别名:双氯芬酸钠, 双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳;奥增县玉那晶径尔芬;奥湿克;扶他林;凯扶兰;诺福丁;天新力德;英太青胶囊; 双氯芬酸

　　外文名:Diclo确fenac, Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex, VOLTAREN

　　成分:双氯芬酸钠50mg，米索前列醇200ug

　　药理作用:为一种新型的强效消观织复良得曲列岩检事边炎镇痛药，其镇痛若级、消炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5倍，比阿司克斯转脚议国该先坚匹林强26~50倍。主要作用机制是抑制前列腺素合成酶，使前列腺素生物合成受阻。特点为药效强，地含住烟又边不良反应少，剂量小，个体差异小，个体差异小。

　　适应症:用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、关节炎、非关节性风湿病、非关节性炎症引起的疼痛，各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛及各种炎症所致发热等。

　　用量用法:口服:25~50mg/次，3次/d。儿童:每日2~3mg/供同怀告均kg，分次服用。肛门栓剂:50~100mg/次。肌内注射:75mg/次，1次/d,严重情况可以2次/d，应深部臀肌注射。

　　禁忌:检次族对发判数武乎胃肠道出血者，妊娠妇女和计划怀孕的妇女。

　　不良反应:腹痛，腹泻，恶属未丝民心，消化不良，腹胀，呕吐，胃炎，便秘，皮疹，头晕，头痛，月经过多。肝深病患者可出现S-加兰零搞深底GPT、S-GOT和胆红素期哪械套增高。偶见肾脏损害。

　　注意婷弱医然剂所厚事项:哺乳妇女慎用。

适应症

　　用于急慢性风湿性或类内湿性关节炎、急慢性骨关节炎、急慢性强直性脊椎炎等，也可用于痛经。

药品

　　肠溶衣片用于治疗:

　　①炎性和退行性风湿病，如类风湿性关节炎、青少年型风湿性关节炎，强直性脊柱炎，骨关节病和脊椎关节炎。

　　②非关节性风湿病。

　　③痛风急性发作。

　　④创伤及术后炎症性疼痛和肿胀、妇科疼痛或炎症。

　　⑤辅助治疗耳、鼻、喉的严重痛性感染。

　　乳胶剂用于下列疾病的局部治疗:

　　①肌腱、韧带、肌肉和关节的创伤性炎症，如扭伤、劳损和挫伤。

　　②局限性来自软组织炎，如腱鞘炎、滑囊炎。

　　③局限性风湿性疾病，如四肢与脊柱的骨关节病，关节周围病变。

用法用量

　　1.口服成人常用量:

　　①类风湿性关节炎，360百科每日160~200mg，分2~4次服，达满诗具范围急倒变五屋培为意疗效后逐渐减至最小有效量，通常为每日75~100mg，分3次服用;

它一是请律沿时怎音双氯芬酸

　　②骨关节炎，开始每日100~150mg，分2~3次服，达满意疗效后逐目阿渐减至最小有效量;

　　③强直性脊椎炎，开始每日100~125mg，分4~5次服，达满意疗效后逐渐减至最小有效量。

　　2.栓径容达肥剂成人每次50mg

　　3.小儿常用量本品各种制剂的小儿用量尚未建立。

　　[制剂与规格]双氯芬酸缓释片(1)25mg(2)50mg(3长)75mg

　　双氯芬叫酸栓50mg

　　口服，一次25mg，一日3次。肌注，一次75mg，一日1次。栓剂一次50mg，一日2次。

　　成人:通常首剂每日100~150mg，以后每日75~100mg，分2呢万土绍养井歌~3次服用。对原发性痛经，每日剂量为50~150mg，剂量应个体化，依据临床症状决定。

　　儿童:对1岁或1岁以上的儿童，根据病情，每日充作等绿造服0.5~2mg/kg，分行接结帮战罗既万唱2~3次服用。对青少年型类风湿关节炎，每日剂量最高可达3mg/kg，分次服用。

　　局部用药则按需要治疗的痛处大小，施用2~3g乳胶剂，轻轻揉擦，每日3~4次。

　　[剂型与规格]肠溶衣片:钠盐25mg/片，50mg/片。乳胶剂:二乙胺盐20g/管。

注意事项

　　(1)常见不良反应为胃肠道反应，如腹泻、恶心及腹痛等。其他尚有胃灼推热感、厌食、气胀、呕吐、便秘、口炎及胃溃疡，故不宜作为首选药。此外尚可引起头痛、头昏、皮疹、水肿、荨麻疹、瘙痒、耳鸣、心悸、疲劳、感觉异常、失眠、抑郁、夜尿及味觉紊乱等。

　　(2)与阿司匹林及其他非甾体抗炎药间可能存在交叉过敏性，故对因上述药物引粒指河死垂物石放担正起的支气管痉挛、过敏性鼻炎或销督某京其讲苦鸡荨麻疹的患者不宜使用。

　　(3)孕妇、授乳妇女及儿童不宜用。

　　(4)不宜与阿司匹林合用。

　　(5)可增强华法林的作用，因此，合用时应减少华法林的剂量。

抓耐老聚阶备图禁用慎用

　　(1)交叉过敏:同布洛芬。

　　(2)双氯芬酸可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。一般主张妊娠期应避免使用。

　　(3)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，示尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。

背亮案喜相画爱就识事掉　　(4)双氯芬酸因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。

　　(5)给药禁忌证基本同布洛芬，此外，有肛门炎者，禁用直肠给药。

　　紫癜。有过敏性哮喘或有哮喘病史者不宜用本品，肝肾功能不全及孕妇慎用。孕妇头三个月避免使用。

　　对胃肠功能失调、有胃肠溃疡史、溃疡性结肠炎、克隆病及严重肝功能损害患者，应进行严密监测;用药期间若出现消化性溃疡或胃肠道出血，应及时停药。乳胶剂只适用于无破损的皮肤表面，忌用于皮肤损伤或开放性创口处。 消化性溃疡、已知对双氯芬酸钾、乙酰水杨酸或其它前列腺素合成酶抑制剂过敏者禁用。 胃肠道溃疡史以及肝曾阳灯尼价功能损害者慎用。有心、肾功能损害的症状/病史，卫老年人，服用利尿呢洋团高别成穿吗迅剂以及由于任何原因细胞外液丢失的患者慎用。有眩晕史或其它中枢神经疾病史的患者在服用本品期间，应禁止驾车或操纵机器。

不良反应

　　(1)可引起头痛以及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。过敏性皮疹不常见。

　　(2)少见的有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。

　　(3)本品有导致骨髓抑制或使之加重的可能。

　　可引起胃肠道反应:恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。头晕，头痛，皮疹，可有胃肠溃疡，肌坏死，过敏反应。

　　偶见上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、皮肤红斑或皮疹，罕见胃肠道出血、消化性溃疡、嗜睡、荨麻疹、肝功能异常和过敏性反应。个别患者还可出现感觉或视觉障碍、耳鸣、失眠、疱疹、湿疹、光敏反应、急性肾功能不全和暴发性肝炎。

　　偶见恶心、呕吐等胃肠道不适，头痛、头昏、眩晕、皮疹及血清转氨酶升高等。罕见消化道溃疡，出血，肝炎及过敏反应。个别病例出现胰腺炎，膈样肠狭窄，无菌性脑膜炎，肺炎，Steven-Johnson综合症，Lyell's综合症，红皮病，心血管异常，视觉或感觉障碍，多形性红斑，紫癜，血液系统异常。

药学原理

药效学

　　双氯芬酸为异丁芬酸类的衍生物，不易溶于水。

药动学

　　口服吸收快，吸收完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药(缓释剂)时，0.25~4小时(平均1~2小时)达峰值，与食物同服时6小时达峰值，直肠服给药时0.5~2小时达峰值。与食物同服时血浆浓度降低。血浆蛋白结合率为99%。大约50%在肝脏代谢，40~65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出，1.2~2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。

药理作用

　　双氯芬酸为非甾体类化合物，它通过抑制前列腺合成而发挥其药理作用。具有抗风湿、消炎、镇痛及解热作用。其特点是明显地缓解临床体征和症状、如多种疼痛、关节肿胀、创伤和术后炎症等。外用乳胶剂局部应用可使其活性成分穿透皮肤，聚集于皮下组织，抗御急慢性炎症反应。

　　口服肠溶衣片，吸收迅速而完全。服用50mg，平均达峰时间为2h，峰浓度为1.5fμg/ml.血药浓度与剂量呈线性关系。双氯芬酸的血浆蛋白结合率为99.7%，其中主要是与白蛋白结合。血浆半减期为1~2h.双氯芬酸可进入滑液，血浆浓度达峰后约2~4h内测得滑液中浓度最高。药物在滑液中的表观消除半减期为3~6h.用药后仅4~6h，滑液中双氯芬酸的浓度就已经高于它在血浆中的脓度，并可维持12h。双氯芬酸在肝脏中代谢，约60%的药物以葡糖醛酸化物及羟化物的形式从尿中排泄。局部应用乳胶剂，其活性成分通过皮肤吸收，吸收量约为应用剂量的6%。然后再经皮肤穿透到炎症区域。

临床应用特点

　　双氯芬酸消炎、镇痛、解热效果明显，临床应用特点为:药效强，其镇痛、消炎、解热作用比阿司匹林强 26-50倍，比吲哚美辛强2-2.5倍;效果好，双氯芬酸口吸收迅速，服后1-2小时内血药浓度即达到峰值，消除快;应用剂量小，双氯芬酸口服一般每日三次，每次25mg，肌注为一日一次，75mg;使用方便，双氯芬酸是消炎、镇痛、解热药中为数不多的既能口服，又能注射的药物;不良反应较小，双氯芬酸已成为抗风湿及类风湿性关节炎的首选药物。

相互作用

　　基本同布洛芬，此外应注意以下几个方面。

　　(1)本品可降低胰岛素作用，使血糖升高。

　　(2)与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。

　　(3)阿司匹林可降低本品的生物利用度。

　　与锂剂或地高辛合用，双氯芬酸可能会提高它们的血浆浓度;与保钾利尿药合用，可能会使血钾水平升高;与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药合用，可能会增加副作用的发生。未见有乳胶剂与其他药物的相互作用。

生态危害

　　双氯芬酸作为蓄牧业中常用的一种抗炎药，曾经引发了一场生态圈的自然灾难。

　　2004年，华盛顿州立大学已故的微生物学家林赛·奥克斯(J.Lindsay Oaks)所带领的研究者们发现，双氯芬酸(一种在牲畜中广泛使用的抗炎药)是杀死印度次大陆三种秃鹫的罪魁祸首。奥克斯碰巧对中东的猎鹰训练术感兴趣，听说过双氯芬酸的致命效果。他灵机一动，决定测试这种药对印度秃鹫的作用，而之前十年印度秃鹫的种群已经缩小了95%。

　　这些秃鹫神秘地死于肾衰竭和痛风，研究者不断寻找重金属、杀虫剂和疾病的踪迹，却毫无成果。他们没有考虑兽药的副作用，因为从未有过兽药导致野生动物大幅度死亡的先例。假如奥克斯的发现稍微晚了几年，可能就于事无补了。

　　在1990年以前，双氯芬酸的知识产权属于诺华制药公司。当专利过期之后，印度的药厂就接手制造双氯芬酸，这种廉价而高效的药物迅速风靡全国，在农民中的销量达到了几百万份。在南亚的许多地方，牲畜是神圣的，而双氯芬酸能够缓解年老牲畜的痛苦。

　　由于牲畜是神圣的，死亡牲畜的尸体不能被食用或火化。相反，它们要"曝尸荒野"，供秃鹫啄食。在2004年，关于尸体的调查中发现有十分之一的尸体被双氯芬酸污染了，而研究者们计算得出，秃鹫每吃一次含有双氯芬酸的肉，就有百分之一的死亡几率。秃鹫的减少，导致了野狗数量的增加，而越来越多的野狗也增加了人类发生狂犬病的隐患。不但如此，村镇和野外的野狗群体的增长，导致生活在深林中的花豹转而猎杀野狗，加大了花豹伤人的机率。同时又因为野狗对腐尸的分解利用效率不及秃鹫(其强酸性能抑制细菌增长)，从而进一步加剧了自然环境的恶化。

　　在2006年，尼泊尔、巴基斯坦和印度禁止了兽医对双氯芬酸的使用。

　　美国禁用DDT(敌敌畏)花了十年时间 。