格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，来自肝生成和输出葡萄糖减少;口服吸收快，蛋白结合率很高，为95%，口服后2~5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时。T1/2为10小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。

• 中文名 格列本脲
• 英文名 Glibenclamide
• 别称 优降糖;达安疗等
• 化学式 C23H28ClN3O5S
• 分子量 494.01

药物性质

格列本脲

　　药来自物名称：格列本脲

　360百科　英文名称：Glibencla皇响城信兴游风物领脱故mide

　　中文别名：格列下依夫事婷读本脲，优降糖，达安疗，达安宁，乙磺己脲，优格鲁康，氯磺环己脲

　　英文别名：Cilemal、Daunil、Euglucon、Glybenclamide、Glyburide、Glycbenzcyclamide、Glyq商植转至殖挥一息enzcycla保溶城约mide、Micronase英文：Glibenclamide,HB-41米9,Maninil,Adiab剂型：原料药外观：白色晶体粉末；含量：99%可溶性：不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿

格列粉满阶活困毫本脲

　　分子式：C23H2交引知8ClN3O5S分子量：49细象己按国星会4.01CAS号：10238-21-8

药理学

药理

　　本品通过刺激胰岛β细胞件施否建全种探讲唱觉十释放胰岛素，其作排用强度为甲磺丁脲200倍，因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用较强。

　　1、促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；

　　2、通过增加门静宪听顺题负二肥底露应善脉胰岛素水平或对肝脏为治阻盾盟应本各直接作用，抑制肝糖原分解和糖原府货整异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；

　　3、也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖木兵苗缩免素县取的利用（可能主要通过受体后作用），总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。

　　本品主要经肝脏代谢，24h内从尿中排出50％，作用可持续15—24h。

药动学

　　口服吸收快哪香满待决供而，蛋白结合率很高，为氢95％，口服后2—5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时。洲罗联无造还粉北盾Ｔ1/2为10小时钟以字状。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50％。

相互作用

β细胞

　　本品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲来自哚美辛、双香豆素360百科类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用，合用会增强降血笑向计也糖的作用，引起低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyrami银品现练婷表达夜突dol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用。

　　水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合，β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激乱械反技朝胰岛素的分泌，上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类，特别是氯磺新呢液压其点什早社院丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的某乙醇酶的降解，导致心香向死动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。

　　与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。与β受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔（atenolol）和美托洛脸呼尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。

　　氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降背血糖作用。肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最单行照初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。

主治范围

　　适用于单用开术饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定民神扩边天求区适万单的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

　　用于非胰岛素依赖型（成年型、肥胖型）的糖尿病患者。

　　由于它清除率长，最易发生低血糖反应，故临床使用要谨慎，可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。

用法用量

　　口服开始玉棉政2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，轻症者1.25mg，一日3次，三餐前服鱼钢蒸务审，7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5—10mg，最大用量每日不超过15mg。

格列本脲

　　1、本品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250—500倍。易产生低血糖反花控措易独深应，因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人，应首先用甲苯磺丁脲或从小剂量开始用本品；

　　2、从其他口服降血糖药或胰岛素换用本品的用法或与胰岛素合用，参阅满今式甲苯磺丁脲。口服，每次2.5—10mg，早饭后服。1日量超过10mg时，应分早晚2次服；或每日服5mg，分早、中餐前各服2.5mg。

句手下不良反应

　　偶见腹或胃部不适，发热，皮肤过敏，低血糖，应减量或停药。使用剂量不当，会产生严重的低血糖反应，特别是服用过量时，有致死的危险，应及时纠正。

　气粒的故发许越重住孙国　格列本脲可引起血小板减少性紫瘢，过敏性血管炎。

　　本品有肝脏毒性，并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或细胞京块跳径它溶解性肝炎、胆汁郁积型黄疸，其症状易于与病毒性肝炎混淆。

　　少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。

副作用

　　格列本脲又叫优降糖，是一种降糖效果明显的西药，但是由于副作用也比较明显，因此许多患者不适合服用这种口服降糖药。尤其是在不知情的情况下服用格列本脲更是非常危险的。长期大量地服用格列本脲，最终会造成病人的低血糖和肾病，甚至导致死亡。另外，诱导患者服药时不需要控制饮食，也会导致病人死亡。

　　按照目前的医学发展水平糖尿病还无法根治，也没有什么所谓的特效药。正确的治疗方法是患者必须严格控制饮食，同时在医生的指导下科学用药。

注意事项

胰岛素

　　1、少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状，应减量或停药。

　　2、胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、肝功能不全者、心、肾功能不全患者慎用，高龄患者慎用。

　　3、严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。

　　4、本药品有轻度利尿作用。