磺胺多辛，曾用名磺胺邻二甲嘧啶，英文名SUL来自FADOXINETABLETS，抗疟药。为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭，味微苦;遇光渐变色。本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。

• 中文名 磺胺多辛
• 外文名 sulfadoxine
• CAS号 2447-57-6
• 分子式 C12H14N4O4S

药理毒理

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磺胺多辛

　映菜除国兴排表　磺胺多辛属长效磺胺类药物，具广谱抗菌作等脸银最冷利缺己良井用，磺胺类药物为广谱抑菌剂，可与对氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌所需叶酸的，抑制细菌的生长繁殖。本品的抗菌作用较弱，因其具有抗疟原虫作用，与乙胺嘧啶联合，对氯喹耐药的疟原虫有效。

药代动力学

　　口服吸收后可广泛分布于红细胞、白细胞、肾、肺、肝和脾，并可透过胎盘。单剂口服本品0.5g意假教拿表跳宜飞去沉长后，血药浓度峰值约50？75mg/L，在给药后2.5？6小时到达，血消除半衰期（t1/2β）为100？230小时，平均约170小时。本品主要经医肾脏排泄，亦可自乳汁中分泌来自。

用建有菜钱法用量

　　口服。首次1/1.5g（2/3片），以后0.5来自/1g（1？2片），每4/7日服一次。

不良反应

磺胺多辛

　　1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物品须热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者破积附乐可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

　　3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生步红言便流农盟河，在新生儿和小儿中较成人为多见。

　　4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红算部药地目变少品席达素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄信脱伯行疸，偶可发生核黄疸。

　　5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。

　　6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿沙约明现度假行末表。偶有患者发生间质性肾炎或肾360百科小管坏死的严重不良反应。

磺胺多辛

　　7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8.甲状腺肿大迫调应倒坏决检及功能减退偶有发生。

　　9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫然总交乱双培她严今断换血等血液系统异常。治疗时井首推团沿扩点移再应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。

禁忌症

　　1.对磺胺类药物过敏者禁用。

　　2.孕妇、哺乳期妇女禁用。

　　3屋打妈轴景个杂办.小于2个月婴儿禁用。

　　4.巨幼细胞性贫血患者禁格林陈从纪许会村尽用。

　　5.重度肝肾功能接指货损害者禁用。

注意事项

　　1.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年架丝原低患者。

　　2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。

磺胺多辛

　　3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 4.每次服用本品时应饮用足量水分（约240ml），餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至此阻办少维持在1200/1500ml。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。

　　5.治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程除的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查（每2？3日查尿掉立权毛英鱼响别常规一次）以发现长疗程或刚底体春投兴高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。

　　6.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50？150μg/ml（严重感染120？150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。

　　7.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外，全身应用属禁忌。

　　8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。

　　9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。

孕妇用药

磺胺多辛

　　1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％~100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

儿童用药

　　由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。

老年患者用药

　　老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

药物相互作用

　　1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

　　2.不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

　　3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。

　　4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

　　5.与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。

　　6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。

　　7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

　　8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。

　　9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

　　10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。

　　11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。

　　12.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

药物过量

　　磺胺血浓度不应超过200ug/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。

鉴别

磺胺多辛

　　取本品的细粉适量（约相当于磺胺多辛0.5g），加氢氧化钠试液5ml与水15ml，搅拌使磺胺多辛溶解，滤过，滤液滴加0.5mol/L盐酸溶液约10ml，至析出沉淀，滤过，沉淀用水洗涤，在105℃干燥后，依法测定（附录ⅥC），熔点为195～200℃；剩余的沉淀照磺胺多辛项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。

含量测定

磺胺多辛

　　取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于磺胺多辛0.6g），照永停滴定法（附录ⅦA），用亚硝酸滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于31.03mg的C12H14N4O4S。