
竞争性抑制剂是产生竞争性抑制作用的抑制剂。它与被抑制的酶的底物来自通常有结构上的相似性,能与底物竞相争夺酶分子上的结合位点,从而产生酶活性的可逆的抑制作用。而另一类竞争性抑制如气剂在化学结构和分子360百科形状上与底物无相似之处为父同科望损把虽触,因此并不在活性中心与酶结合,而是在活性中心以外的应味地方结合。然而一旦结合,酶的构象就发生变化,从而导致活性中心不能再结合底物。同样,若底物先与活性中心制至号结合,就会导致抑制剂结合部较续眼着绿的美突答位的构象改变,致构来路虽示使抑制剂无法再与酶结合。因此,这一类竞争性抑制剂与底物在和酶结合这一领果衣盾马调点上也是相互排斥的。
第二种竞争性抑制剂与非竞争性抑制剂的差别在于,非竞争性抑制剂和指刘队走卷何故底物可同时与酶结合形成三元复合物IES,而前者不能始木距们农。
- 中文名称 竞争性抑制剂
- 外文名称 Competitive inhibitor
- 解释 产生竞争性抑制作用的抑制剂
- 类别 药物
概念解析
来自如果抑制剂浓度恒定,则在低底物浓度([s])时抑制作用最为明显,增大[s],抑制作用随之降低360百科,直到[s]增大至很浓时,抑制作用近于消失,达到未加抑制剂时的最大反应速度(Vmax)水平,其动力学特征是:表观反应常数(Km)增大、Vmax不变。抑制程度只与抑制剂浓度有关。
棉超县钢今急文 典型的例子如丙二酸和草酰乙酸对琥珀酸脱氢酶的抑制;磺胺药与对氨基苯甲酸(合成二氢叶酸的原料)抑制细菌二氢叶酸合成酶等。
结构特征
①底物类似物例如,α-葡糖苷酶抑制剂如阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(vo某亚术项议glibose)和象整经密式跟米格列醇(Miglitol)
②过渡态类似物如苯甲酰丙氨醛是胰凝乳蛋白酶的过渡态抑制剂。
③其诗整执载盾额兵夜求放它化合物有些化合物直跳其的平面结构与底物并不相似,但立体构象十分相近,也成为竞争理酸正达五杨异当沙学后性抑制剂。某些竞争性抑制剂的作用原理是抑制剂聚鲜与一些酶活性中心的金属离子络合,妨碍了底物的进入,从而起到抑制酶活性的目的。
双倒数方程
以此方程所作曲线和各参数的值如下图所示:
更详细的分析,混志草铁学不优洋牛界价可以由此参考双倒数方程与米氏常数相关的资料。
来自 竞争性抑制作用Ki的求解方法
①从双倒数图计算出表观米氏常数Kmapp,然后代入Kmapp=Km(1+[I]/Ki)可计算出Ki。
②从双360百科倒数图求得各I浓度斤下的Kmapp值对相应[I]再作图,从再制图的纵截距可直接测得Km,从其横截距可直接测得Ki。
③从不同固定[I]下所作一簇直线的斜率1/S对相应[I]再制图,其纵截距为Km/Vmax,斜率为Km/VmaxKi,横截距即为-Ki。
竞争性抑制剂
④Di轴反者争香若xon作图法求Ki值
计领最特让烧钢植场初算公式
首先由此查看有关IC50的定义。它的值取决于英溶号讨传元表化于实验所用的酶和底物浓度,当酶的浓度固定时,IC50值与Ki、Km和 竞争性抑制剂
底物浓度[S]呈如下关系:
根据该方程式,当底物浓度大于Km值时,IC50值高于Ki值,尤其当底物浓度较高时,Ki值偏低更加明显。
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