交沙霉素为白色或微黄白色结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于乙醇、乙醚、氯仿中，极微设亮包乡善备首内却溶于水、石油醚中。分子式为C42H69NO15，分子量为828。
临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉科及皮肤科和胆道部位的感染。
- 中文名 交沙霉素
- 外文名 josamycin
- CAS号 16846-24-5
- 分子式 C42H69NO15
分子结构
SMILES: O=CC[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@H](O)/C=C/C=C/C[C@H](OC(=O)C[C@@H](C([C@H]1O[C@@H]1O[C@H](C)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)N(C)C)O[C@@H]1O[C@@H](C)[C@H]([C@](C1)(C)O)OC(=O)CC(C)C)OC)OC(=O)C)C
基本信息
中文名称:交沙霉素
中文别名:角沙霉素
英文名称:josamycin
英文别名:Josamycin solution; (2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3来自S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(acetyloxy)-础犯即台低10-hydrox宪逐劳整振哥烧y-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-360百科oxoethyl)ox细争直客轴acyclohexad延危跟重子械eca-11,13-dien-6-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-2-methyltetrahydro-2H-pyran-3-yl]oxy}-4-hydr离纪呢oxy-2,4-dimethyltetrahydro-2H-pyran周植李每石蒸之全停-3-yl 3-methylbutano烧控底准学错板到句ate (non-pre武房理蛋体顺从ferred name);
CAS:16846-24-5
EINECS:240-871-6
分子式:C42H69NO15
分子量:827.99裂将冲女聚线值5
片剂
该品为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广，与红队霉素近似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双
球菌和百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、白喉李娘曾红反井杆菌、炭疽杆菌、布氏数杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体、螺修无积市州林南最宣旋体等亦有较好抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉科及皮肤科来自和胆道部位的感染。该品主要特点是口服吸收迅速，体内分布快而广，组织和脏器中浓度高。灯生从铁特别在气管痰液和胆汁中顾皇或观装她有较高的浓度。使用较安全，不良反应失江师修攻然含小。
交沙霉素 剂量，成人口服1360百科~2片(0.2g~0.4g)/次，3~4次/日;小儿每日30mg/kg，分3~4次口服。
药理作用
抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属(包括粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状牙胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、才布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌、支原体、立克次体、衣原体等有抗菌作用。在体内分布较广，在痰液和胆汁中可形成高浓度，但不能透过正常血脑屏障。交沙霉素为一单组分的14元环大环内酯类抗生素慢军背怀即怎这北哥挥，其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相仿，对金葡菌、肺炎球菌和溶血性链球菌践的平均MIC分别为2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L玉展经拿院护祖心去括免。对肠球菌属的作用与红霉素相近，MIC大请话吗断浓多为1~5mg/L。对流感杆菌材、百日咳杆菌、脑膜炎球菌和淋鱼球菌亦有一定作用。多数厌氧菌对交沙霉素敏感，特别是消化球菌、消化链球菌、无芽胞革兰阳性杆菌，其MIC90≤2mg/L。对脆船防科浓低建者她十弱类杆菌和其他类杆菌属的MIC50为2mg/L。该品能透入细胞内，对支原体、衣原体、军团菌属和弯曲杆菌属等细胞内的病原语末院列得诉粒用写据关体亦具一定活性。能刺激吞噬细胞的杀菌功能和人体其他免疫功能。交沙霉素与红霉素不同，不诱导葡萄球菌属产生对大环内酯类抗生家李市分口宁娘盾素的耐药性。
交沙霉素 动力学
顿服交沙霉素1g后1h血药峰浓度可达3.22mg/L。血清除半减期约1.7h。12h内尿中排泄量为给药量的2.16%。口服1g后，在房水和前列腺中的浓度分别为0.4μg/ml和4.3μg/g;连续给药后组织中的药物浓度更高，大多超过对常要明般即销格轮书宽模判见革兰阳性菌和大多数厌氧菌的最低抑菌浓度。
适应症
临床应用于敏感菌所致的口咽部，呼吸道、肺、鼻窦、中耳、皮肤及软组织、胆道等部位感染。主要用于葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染，如脓皮病、疖肿、术后伤口感染、中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、牙周脓肿等。国外治疗以上感染27090例，有效率92.9%。国内用以治疗口腔、眼、耳、鼻、喉、皮肤软组织及呼吸道感染，显效率88%，细菌清除率超过90%。
药剂 用法用量
一次0.2-0.4g，一日3-4次。儿童一日每公斤体重30mg，分3-4次用，空腹用吸收好.宜整片吞服。
(1)交沙霉素碱片剂应整片吞服，以免接触胃酸损失效价。
(2)丙酸交沙霉素属酯化物，不受胃酸影响，可制成颗粒剂供儿童应用，剂量同前。
(3)其他参见红霉素有关说明。成人每日800~1200mg，较重感染可增至1600mg，儿童每日30mg/kg，分3~4次口服。
不良反应
可引起皮疹及胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。该品的不良反应轻微。消化道反应明显比红霉素为轻，可出现胃部不适、食欲不振等。偶有药疹，未发现肝脏损害和其他不良反应。
交沙霉素 1、胃肠道不良反应偶有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振等。发生率与剂量大小有关。
2、乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疽等。
3、大剂量服用该品。
4、偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
5、其他:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌
对该品过敏者禁用。
注意事项
1、患者对大环内酯类抗生素中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物(如该品)也许过敏或不能耐受。
2、溶血性链球菌感染患者用该品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
3、肾功能减退者，者一般无需减少用量。
4、服用该品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
5、对实验室检查指标的干扰:血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氮基转移酶的测定值均可能增高。
6、因不同细菌对本晶的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。
相互作用
该品不影响肝脏药物代谢酶的作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。可安全地用于哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病患者合并的敏感菌感染。
1、该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。
2、该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。
用药说明
孕妇及哺乳期妇女用药
1.由于该品可通过血胎盘屏障。
2.因该品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。
儿童用药
尚不明确。
老年患者用药
老年患者大剂量服用该品可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
制剂
片剂:50mg/片，200mg/片。
胶囊药剂
英文名JosamycinCapsules
类别西医药物
药理作用
该品为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性;脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对该品敏感;对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用;胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对该品敏感。该品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。该品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。
动力学
该品口服吸收迅速，体内分布快而广，脏器组织浓度高。口服该品1g后0.75~1小时达血药峰浓度(Cmax)2.7~3.2mg/L，在房水及前列腺中的浓度分别为0.4mg/L及4.3mg/kg;口服500mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43~13.7mg/L(kg);在胆汁及肺中的浓度高;在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服该品后，2~6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8~9倍，在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3~1/4，在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2，但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出，尿排泄量少于20%，血消除半消除期(t1/2()为1.5~1.7小时。
用法用量
成人，一日0.8~1.2g，较重感染可增至一日1.6g;小儿，按体重一日30mg/kg。均分3~4次于空腹时服用(餐前1小时或餐后3~4小时)。
不良反应
1.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量大小有关。该品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。
2.乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。
3.大剂量服用该品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
4.偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
5.其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌
对该品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。
注意事项
1.患者对大环内酯类中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物(如该品)也可过敏或不能耐受。
2.溶血性链球菌感染患者用该品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
3.肾功能减退患者一般无需减少用量。
4.服用该品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
5.对实验室检查指标的干扰:该品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
6.因不同细菌对该品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。
1.由于该品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能检出，但孕妇服用该品时仍宜权衡利弊。
2.因该品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。老年患者大剂量服用该品可能引起听力减退，但停药后大多可恢复。
相互作用
1.该品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。2.该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。3.该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。
丙酸颗粒
英文名JosamycinpropionateGranules
类别西医药物
动力学
8名健康男性志愿者口服该品1g(效价)，平均达峰时间(tmax)为2.19小时，血药峰浓度(Cmax)为4.51(g/ml,血消除半衰期(t1/2()为1.75小时，相对生物利用度为117.4(29.2。据临床报道，小儿按体重0.02g/kg口服该品，血药浓度1小时为2.6~8.0(g/ml,6小时为0.66~4.4(g/ml，血药浓度较成人高且维持时间长。该品为交沙霉素的酯化物，不易受胃酸的影响而损失效价。主要以交沙霉素及其代谢物的形式经尿排泄。小儿按体重0.02g/kg口服后，24小时内尿中排泄率为6.6~12.5%。
用法用量
口服，小儿按体重一日30mg/kg，分3~4次服用。
不良反应
1.大剂量服用该品，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
2.偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
3.偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌
对该品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。因不同细菌对该品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。
相互作用
1.该品应慎与含麦角胺类药物的制剂合用，或减量使用麦角胺类药物。
2.该品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。
3.该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。
4.该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。