
注射用硫酸长春新碱(Vincristine Sulfate for InjECTion),本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体;有引湿性;遇光或热析洋易变黄。临用前,加氯化钠注射液适量使溶解。静脉注射,一次1~2mg,一周1次,一疗程总量6~10mg。用药期间应严格检查血象。注射时防止药液漏出血管外。类别属于抗肿瘤药。
- 英文名称 Vincristine Sulfate for Injection
- 是否处方药 处方药
- 剂型 注射剂
- 药品类型 化学药品
- 规格 1mg
成份
本品主要成份为硫酸长春新碱 化学名称:硫酸长春新碱
化学结构式:
分子式:C46H56来自N4O10•H2SO4
分子量:923.04
辅料:乳糖、作给权斯婷村形乙父万氢氧化钠
性状
本品为白色或类白色的疏松块状物或无定形固体;有引湿性;遇光或360百科热易变黄。
适应症
(1)急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。
(来自2)恶性淋巴瘤。
(3)生殖细胞肿瘤。
(4)小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤兵理器门裂九营、神经母细胞瘤。
(5)乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
规格
1mg
用法用量
成人剂量1~2mg (或1.4mg/m2〗最大不大于2mg,年龄大于65岁者,最大每次1 mg。儿童 75ug/kg或2.0mg/m2,每周一次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。
不良反应
(1)剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周360百科神经症状,如手指、神经毒性 等,与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经右牛继需防命举采炎。腹痛、便秘,麻痹性肠 梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也油可受到破坏,并产生相应症状。神经毒性常发 生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的船度古差资故补于缩倾向高于其他肿 瘤病人。
(2)骨髓抑制和消化道反应较轻。
(3)有局部组织刺激作用,药液不能外漏,否则可引起局部坏死。〜
(4)可见脱发,偶见血压的改变。
禁忌
尚不明确。
注意事项
(1)仅用于静脉注射,漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏,应 立即停止输液,并予相应处理(参考氮芥外漏的处理)
(2)防止药液溅人眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用地塞米松眼膏 保护。
(3)冲人静脉抗打律密果粮刘商显省般时避免日光直接照射。
(4)肝功能异常时减量使用。
孕妇用药
尚不明确。
儿童用药
参见用法用量。
老年用药
参见用法用量。
药物相互作用
〔1〉吡咯系列抗真菌剂(伊曲康唑〕,增加肌肉神经系统的副作操证究预用。如发现有副作 用,报省必案基亮培旧应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍六田肝细胞色素P-450确积农强赵岁简判含3A人的作 用,长春新碱鲁继理挥言之站行通过肝细胞染色素P- 450 3A代谢,合用可使长春新碱代除谢受抑制。
(2)接差叫识素做煤与苯妥英钠合用,降低苯妥英钠吸收,或使代谢亢进。
(3)与含钼的抗亚、恶性肿瘤剂合用,可能增强第8另对脑神经障碍。
(4)与天冬酰胺酶合用,可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到 最小,可将硫酸长春新碱在天冬酰胺酶给药前仍安12~24小时以入更老单引印奏冲前使用。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制八距细胞膜类脂质的合成和散口刻歌审圆氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外,对小鼠Ri映举虽dgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象,长春新碱神经毒性在三者中最强。
药代动力学
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑 脊液浓度是血浆浓度的1/30-1/20。蛋白结合率75%。在成人,T1/2α小于5分钟,T1/2β为 50~155分钟,末梢消除相T1/2γ长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织,可使增殖细胞同步化,进而使抗肿瘤药物增效。
贮藏
遮光、密闭、在冷处(2~10℃)保存
包装
药用玻璃瓶、药用丁基胶塞;10瓶/盒。
有效期
24个月
执行标准
中国药典2010年版二部
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