
来氟米特(Leflunomide),是有机化合物,化学式为C12H9F3N2O2,为具有抗增殖活性的异恶唑类衍生物,能抑制二氢乳清酸合成酶,通过抑制嘧啶来自的全程生物合成,从而直接抑制淋巴细胞和B细胞的增殖。
- 药品名称 来氟米特
- 外文名称 Leflunomide
- 别名 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异恶唑-4甲酰胺
- 剂型 片剂
- 化学式 C12H9F3N2O2
化合物介绍
基本信息
化学来自名称:5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异恶唑-4甲酰胺
化学式:C12H9F3N2O2
分子量:270.207
CAS号:75706-12-6
EINECS号:616-254360百科-6
理化性质
密度:1.领把冲39g/cm
熔点:163-168℃
沸点:289.3℃
闪点:128.8℃
折射率:1.541
外观:白色或类白色赵马比穿煤测原担代轮害结晶性粉末
分子结构数据
摩尔折射率:61.02
摩尔体积(cm/mol):194.1
等张比容(90.2K)黑弦帝未破转影:489.8
表面毛独振投翻架相里张力(dyne/cm):40.5
极化率(10cm):24.19
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):2.5
氢键供体数量:1
氢键受体数量:6
可旋转化学键数量:2
互变异构体数量:2
拓扑分子极性表面积:55.1
重原子数量:19
表面电荷:0
复杂度:327
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
安全信息
安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲业顶存木预吗左土盟角手洗并征求医生意见。
支将唱让太别则S36:Wear suita游棉型蛋ble protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22:Harmf况温短结ul if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38:Irritating to e仅小青虽的地师yes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
药品简介
适应症
用于成人类风湿性关流节炎和狼疮性肾炎的治疗。还可用于大疱性类天疱疮、结缔组织病、Wegener肉芽肿病、严重型银屑病等。
用法用量
口服:负荷量50m怎军第g/日,3天后改为维持量20mg/日。病情缓解后,可改为10mg/日。狼疮性肾炎每日20~40mg,病情缓解后可适当减量。
不良反应
1、主要坐环喜转轻板介防不良反应包括瘙痒、剂量依赖性皮炎、可逆性脱发和氨基转移酶升高及胃肠道不良反应(最常见的有厌食、腹痛、腹泻获经论格所增头财、呕吐、胃炎及胃肠炎)。
2、未见有肾毒性及骨髓毒性与八两每故航发生,但已有血象改变的报道。
3、另有发生间质性肺粉否假血何文厂进线甲炎、肺纤维化和肝衰竭,严重者致死报道。
注意事项
若出现白细胞下降,应减量或候才宜先高市案铁组停用。准备生育的男性应考虑中断服药,同时服用考来烯胺(消胆胺)。剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。
用药禁忌
妊娠和哺乳期妇女禁用。
免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良患者禁用。
罕见间质性肺炎,有肺部疾病的患者慎具适木放继用。
尚未有儿童的疗效和安全研究资料,建议小于18岁者不要使用。
药物相互作用
考来烯胺、活性炭可抑制本品在肠道的吸收,降低其血药浓度。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。