磷酸西他列汀，糖尿病类治疗药物

• 中文名 西他列汀
• CAS NO 486460-32-6
• 分子量  407.32
• 分子式 C16H15F6N5O

一般信息

　　(1)西他列汀

　　通用名:西他列汀(中文)、Si曲协文候苏夜tagliptin(英文)、Янувия(来自俄文)

　　中文化学名:(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮

　　英文化学名 :(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one; Sitagliptin intermediate;

　　CAS NO.:486460-32-6

　　分子式:C16H15F6滑负生N5O

　　分子量: 407.32

　　(2)磷酸西他列汀

　　西格列汀(西他列360百科汀)的药用形式为磷酸留好国取夜同味垂朝需致西格列汀一水合物。

　　通用名:磷酸西格列汀(一水合物)(中文)、Sitagliptin phosphate mon台胞意ohydrate(英文)

　　别 名:磷酸西率要写包史文他列汀(一水合物)

　　化学名:7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-t整友行比病跟制逐早段扬etrahydro-3主权-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,面容重3-a]pyrazine phosphate (1:1) m远袁写评扬烟呢望宁轴象onohydrate

　　分子式:C16H15F6N5O·H3PO4·H2O

　　分子量:523.3希执世运久月士啊革推烟2

　　结构式:见右图

磷酸西格列汀一水合物

　　性 状:白色到类白色结晶性非吸湿性粉末

　　溶解性:溶于水和DMF，微溶于甲醇，极微溶于乙醇、丙酮和乙腈。

临床应用

　　用于2型糖尿病。

药理

药效学

　　本药为二肽基肽酶-4杨帝以景神头理(DPP-4)抑制药，通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血来自糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。

　　GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放，GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成减少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代谢，导致其促胰岛素作用丧失。

　　本药抑制肠降血糖素经360百科DPP-4的降解，故能增强GLP-1和GIP的功能，增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖数结识胡四多素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。本药选择性抑制DPP-4，对DPP-8或DPP-9无抑制活性。

药动学

　　本药口服后降声做针啊比省天画富1-4小时达血药峰浓度950nmol，曲线下面积为8.52mmol·h，绝对生物利用度约87%，蛋白结合率为38%，分布容积约198L。极少在肝脏代谢。肾清除率约350ml/min，肾排泄率为87%(79%为原形药)，消除半衰期为1族却六则企部套2.4小时，血液透析有助于本药的清除。

注意事项

　　1.禁忌症 尚不明确。

　算绿妒　2.慎用 (1)晚期肾病患者(国外资料)。(2)中度极或重度肾功能不全者(国外资料)。

　　3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未确立。

　　4.药物对妊娠的影响 尚缺乏在孕妇中的对照研究，且本药是否差被还压还汽严透过胎盘尚不明确，建议孕妇必要时方可使用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

　　5.药物对哺乳的影响 哺乳妇女慎用。

西他列汀

不良反应

　　[国外不良反应参考]

　　1.代谢/内分优半介绍汽例持时神被因泌系统 可见低血糖(1.2%)。

　　2.呼吸系统 可见鼻咽炎(5.2%)、上呼吸道感染(6.3%)。

　　3.神经系统 可见四头痛(5.1%)。

　法总应指　4.胃肠道 可见恶心(1.4%)、腹痛(2.3%)、腹泻(操香3%)。

相互作用

　　·药物-药物相互作用

　　本药可升高地高辛的血药浓度，故两者合用时应谨慎，适当监测患者，但无需调整地高辛的剂量。

　　·药物-食物相互作用

　　食物不影响本药的吸收。

西他列汀

用法与用量

　　[国外用法用量参考]

　那松过映略风手　成人

　　·常规剂量

　　·口服给药 单用或与二甲双胍或过氧化物酶增殖体受汽粮思井材体γ(PPARγ)激动药(如噻唑烷二酮类)联用:一次100mg，一日1次。

　　·肾功能不全时剂量

　　轻度肾功能不全者(Ccr≥50ml/min)，无需调整剂量;中度肾功能不全者(50ml/min>Ccr≥30m社称留走朝极必l/min)，建议场增银图调整剂量为一次50mg，一日1次;重度肾功能不全者(Ccr<30ml/min)，建议调整剂量为一次25mg，一日1次。

　　·肝功能不全时剂量

　　轻度或中度肝功能不全者(Child-印慢房等Pugh评分7-9)，无需调整剂量;重度肝功能不全者(Child-Pugh评分>9)尚无足够的临床用药经验。

城岁统定祖突局变宪乱磁　　·老年人剂量

　　老年患者无需调整剂量，建议定期监测肾功能

　　·透析时剂量

　　略权血液透析或腹膜透析的晚期肾病患者，建议调整剂量为一次25mg，一日1次，且无需考虑血液透析时间。

制剂与规格

　　磷酸西他列汀片 (1)25mg。(2)50mg。(3)100mg。

　　贮法:20-25℃(15-30℃)保存。