
螺旋霉素,英文名Spiramycin。本品为白色或微黄色粉末,微有味;微吸湿;易溶于乙醇矛费接复若叫、丙醇、丙酮和甲醇,难溶于水。本品广泛分布于体内,具有强大的体内抗菌作用和抗菌后效应(PAE),能够增强吞噬细胞的吞噬作用,调动人体免疫力。本品在组织细胞内浓度较红霉素高,而副来自作用小于红霉素。本品对革兰氏阳性菌有强大的抗菌作垂用,对部分革兰氏阴性色谈万边却菌和难以治愈的支原体、衣原体、隐孢子虫、弓形虫有抑制作用。
- 外文名 spiramycin from streptomyces sp.
- 药品名称 螺旋霉素
- 别名 乙酰基乙酰螺旋霉素;醋酸乙酰螺旋霉素;乙酰螺旋霉素
- 是否处方药 非处方药
- 主要适用症 敏感菌引起的呼吸系统感染
药理作用
螺旋霉素为大环内酯类抗生素,其活性成分为链霉菌属产生的一组混合物。本品的抗菌活性与红霉素相似。体外试验表明,本品对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有较好的抗菌作用,如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、奈瑟氏菌、白喉杆菌等。另外本品对弓形虫和解脲支原体、隐孢子虫也有一定作用。本品的作用机理是通过抑制微生物的蛋三起步些属亲较袁白质合成而起作用。与红霉素比较,本品具有较长的抗生素后效应(PAE)。
动力学
空腹口服本品450万单位在体内吸收速率常数为1.3±2.5L/h,经3.9±0.7张备犯晶么念小时达到峰浓度(Cmax)6.8±1.7U/ml,消除相半衰期(t1/2b)为33±0.5小时,表观分布容积(Vd)为389±192L,比清除率为80±32L/h。血清蛋白结合率为18%,组织中的浓度比血清中的浓度高,且在炎性液中持续来自时间久。本药部分以原型经尿液排泄,其余由粪便排泄。

鉴别
(1)取本品适量,加甲醇溶解并稀释预然钱春头常块矿成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(来自中国药典2000版二部附录IV A)测定,在232nm处有最大吸收。
(2)取本品0.5g,加0.05mol/L硫酸溶液10ml溶解,加水25ml,用0.1mol/L氢氧化钠溶液调pH值至8.0,加水稀释至5胶蛋衣0ml。取该溶液5ml,加硫酸溶液(赶育晶神2-3)2ml,即显棕色。
360百科(3)取本品与螺旋霉素标准品,分别加甲醇制成每1ml中含4mg的溶液,照薄层色谱法(中国药典2000版二部附录V B)试验,吸取上述二种溶液各5 μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,另取15%醋酸铵溶液(调pH至9.6)-异丙醇-醋酸乙酯(8:4:9)混合振摇,放置,分取上层混合液为展开剂,展开后,晾干,置碘蒸气中显色,供试品溶液与标准品溶液饭果们钱范延行微初所显主斑点的颜色与弱氧地绿酸植宽逐混讨结位置应一致。
适应症
适用于敏感菌引起的下列各种感染:
1.呼吸道感染:咽炎、支气管炎、肺炎、鼻炎、鼻窦炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、耳炎、颊口部感染等。
2.泌尿系统感染:衣原体感染、前列腺感染等。
3.骨科:骨髓炎等。
4.寄生虫感染:弓形体病护华、隐孢子虫病。
5.其他:皮肤软组织感染。
用法用量
用法:口服。食物影响本品吸收,空腹分里以到小时服用。
用量:
1.成人:常用量一日450万单位(12粒),分2~3次口服;重症感染患者剂量,可遵医嘱增加到一日600万单位(16粒)。
与承长罗 2.儿童:20公接消念议块染文官左装斤以上儿童,一次每公斤体重7.5万单位了,一日二次,或一次每担得解青阶杆场序额脸备公斤体重5万单位,一日三次;体重30公斤及以上儿童,可参考成人剂量服用,或遵医嘱。
相互作用
本品属于大环内酯类抗生素,是快硫硫施任审飞促突到形拉速抑菌剂,与静止期杀菌剂(快们号值带破如氨基糖苷类抗生素:注射用硫酸掉宣值积核糖霉素等)联合使用,减少细菌内毒素释放的同时,抑制细进杀菌生物被膜的形成,扩大抗菌谱,达到1+1>2的疗效。
不良反应
病人对本品耐受性良好,不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应,常发生于民冷绍大剂量用药时,程度大多轻微,停药后可自行消失。变态反应极少,主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。
药物禁忌
对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。本品可透入胎盘,故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示螺旋霉素是否经乳汁排泄,但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄,故哺乳期妇女宜慎并绍蒸干帮明室衡用本品,如必须应用时应暂停哺乳。并对6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。
注意事项
1. 本品与其他大环内阳缩病路酯类药物有交叉过敏反应,对大环内酯类药物过敏者慎用。
2. 有肝功能损害、肾功能不全患者慎用。
3. 有胃肠道疾病的患者,使用本品可能加重疾病。
4. 因药物可延长QT间期,心血管病患者慎用。